佐米曲普坦与人重组5-HT1D和5-HT1B受体显示高度亲和力，与5-HT1A受体显示中度亲和力。本品的N-去甲基代谢物与5-HT1B/1D受体也显示高度亲和力，与5-HT1A受体显示中度亲和力。目前认为偏头痛的发作与局部颅部血管扩张和/或三叉神经系统的神经末梢释放感觉神经肽（血管活性肠肽、P物质、降钙素基因相关肽）有关。本品对偏头痛的治疗作用可能是通过对颅内血管（包括动静脉吻合支）和三叉神经系统的感觉神经的5-HT1B/1D受体的激动作用，导致颅部血管收缩和抑制致炎症后神经肽的释放。

本品口服给药后吸收完全，药后2小时血药浓度达峰，平均绝对生物利用度约为40%，本品在2.5-50mg剂量范围内呈线性药代动力学，原形药及N-去甲基活性代谢物的平均消除半衰期为3小时。本品的活性代谢物N-去甲基代谢物的血药浓度约为本品的2/3，由于N-去甲基代谢物对5-HT1B/D受体的激动作用相当于原形药的2-6倍,本品的作用可部分归功于此活性代谢物。多次给药无蓄积现象，食物对本品的生物利用度无影响。

口服。本品的起始剂量为2.5mg，若头痛复发，应在前次服药2小时后服用。24小时内服用本品不应超过10mg。

本品的耐受性良好，不良反应轻微、短暂且不需治疗亦能自行缓解。