1、本品可用于乳腺癌、消化道癌肿（包括原发性和转移性肝癌、胆道系统肿瘤和胰腺癌）、卵巢癌和原发性支气管肺腺癌的辅助治疗和姑息治疗；2、由于治疗恶性葡萄胎和绒毛膜上皮癌；3、可用于浆膜腔癌性积液和膀胱癌的腔内化疗；4、头颈部恶性肿瘤和肝癌的动脉内插管化疗。
1.胃肠道反应有食欲减退、恶心、呕吐、口腔炎、胃炎、腹泻，严重者有血性腹泻。 2.骨髓抑制：白细胞及血小板下降，严重时可有全血象下降。 3.局部刺激：注射部位可引起静脉炎。动脉滴注可引起局部皮肤红斑、水肿、破溃、色素沉着。 4.神经系统：少数可有小脑变性、共济失调。 5.脱发、皮炎、甲床变黑等。 6.氟尿嘧啶毒性较大，有以下情况者应减量： (1)一般状况差，蛋白质消耗或有吸收障碍者； (2)广泛肝转移并有黄疸者； (3)曾经接受大面积盆腔照射者； (4)广泛骨盆转移者； (5)过去曾多次用过化学治疗的病人； (6)肾上腺皮质功能不全及过去作过肾上腺或垂体切除者。 7.停药指标： (1)腹泻每日５次以上或有血性腹泻者； (2)白细胞降至３０００／μｌ以下，血小板降到８万／μｌ以下以及血象急剧下降的病人； (3)出现神经症状时； (4)粘膜反应严重及色素沉着明显的病人。 8.剂量应严格掌握，过于肥胖或有水肿的病人可按体重计算。
| 药理毒理学:
药理作用 本品在体内经酶转变为5-氟尿嘧啶脱氧核苷，与胸腺嘧啶核苷合成酶的活性中心形成共价结合，使该酶的活性受到抑制，使胸腺嘧啶核苷生成减少，导致DNA的生物合成受阻；此外，它还可转变为三磷酸氟尿嘧啶核苷，以伪代谢物形式掺入RNA中，从而干扰RNA的正常生理功能，影响蛋白质的生物合成。近年来研究发现，本品的活性代谢物5-氟尿嘧啶脱氧核苷及甲撑基四氢叶酸可与胸腺嘧啶核苷合成酶形成三联复合物，阻止胸腺嘧啶核苷合成酶的活性发挥，从而抑制DNA的合成。 本品对增殖细胞有明显杀灭作用，对S期细胞特别明显，但它同时又可延缓G1期细胞向S期移行，因而出现自限现象。 毒理研究 遗传毒性：本品在体外能诱导小鼠胚胎成纤维细胞的癌性变，但致癌性与致突变之间的关系尚不明确。尽管本品对TA92、TA98和TA100鼠伤寒沙门氏菌未见致突变作用，但对TA1535、TA1537、TA1538鼠伤寒沙门氏菌和酿酒酵母菌有致突变作用。此外，本品小鼠骨髓核实验结果阳性。在体外实验中，本品高浓度下可引起仓鼠成纤维细胞染色体断裂。 生殖毒性：大鼠腹腔注射本品125或250mg/kg可引起染色体畸变和精原细胞染色体结构的改变，也能抑制精原细胞的分化，从而导致不育。雌性大鼠在排卵前连续3周每周腹腔注射本品为25或50mg/kg,能明显减少交配的发生，延缓胚胎植入前后的发育，增加植入前的死亡率，并导致胚胎染色体异常。 动物实验显示本品具有致畸作用。尽管尚无氟尿嘧啶引起人类畸形的直接证据，但应重视的是，其他DNA合成抑制剂已有导致人类畸形的报道。因此有生育可能的妇女应避免怀孕。如果患者在孕期使用本品或在用药期间怀孕，应被告知本品对胎儿的潜在危害。只有当本品的潜在益处大于对胎儿的潜在危害时，才可在孕期使用本品。 尚无本品围产期毒性研究资料，但本品可通过胎盘进入大鼠胎仔的血液循环，导致胚胎的吸收和死亡。尚不清楚本品是否经人乳排泄，鉴于本品可抑制DNA、RNA和蛋白质的合成，母亲在使用本品时应停止哺乳。 致癌性：尚无较充分评价本品致癌性的动物长期给药的试验资料。大鼠连续52周，每周5天连续经口给予0.3、1、3mg/只，随后观察6个月，未见致癌作用。雄性大鼠每周1次，连续52周静脉注射本品33mg/kg，随后观察其生命过程，也未见致癌作用。雌性小鼠每周一次，连续16周静脉注射本品1mg/只，对肺腺癌的发生率无影响。但根据现有资料尚不能对本品的人体致癌性作出评价。 |
| 药代动力学:
口服吸收不规则。一般经血管给药，剂量在15mg/kg时血液浓度可达-mol/l药物自血中清除为一房室开放模型，为10-20分钟，为20小时，3小时后下降至mol/l。在体内可分布于全身各组织，在肿瘤组织中浓度较高。本品为细胞周期性特异性药，主要抑制S期瘤细胞，大剂量用药能透过血脑屏障，静注后于半小时内到达脑脊液中，并可维持3小时。本药主要经由肝脏分解代谢，大部分分解为二氧化碳经呼吸道排除体外。约15%在给药1小时内经肾以原形药物排除体外。 |
| 用法用量:
1.静注：１次５００～７５０ｍｇ，隔日１次。国外常用的"饱和"剂量法每千克体重为１２～１５ｍｇ，连续４、５日，以后改为隔日１次，出现毒性反应后剂量减半。也有人采用一开始每平方米体积即给５００～６００ｍｇ，每周１次的方法，而不用饱和剂量。１疗程总量成人可达５．０～７．５ｇ。 2.静滴：毒性较直接注射为低。一般为每千克体重１５ｍｇ，溶于等渗盐水或５％葡萄糖液中，滴注２～８小时，每日１次，连续５日，以后将剂量减半，隔日１次，直至出现毒性反应。治疗绒毛膜上皮癌时可将剂量加大到每日每千克体重２５～３０ｍｇ，溶于５％葡萄糖液５００～１０００ｍｌ中静滴６～８小时，每１０日为１疗程。 3.动脉内滴注：根据部位不同每千克体重可用５～２０ｍｇ，溶于５％葡萄糖液５００～１０００ｍｌ中静滴６～８小时。 4.局部应用：５％～１０％软膏外用，每日１～２次。也可作肿瘤内注射，每次剂量２５０～５００ｍｇ。 5.口服：一般每日３００ｍｇ，分３次服，总量１０～１５ｇ或连续服用至出现毒性反应，即应停药。 |
| 不良反应:
1、恶心、食欲减退或呕吐，一般剂量多不严重；2、偶见口腔粘膜炎或溃疡，腹部不适或腹泻；3、周围血白细胞减少常见，大多在疗程开始后2-3周内达最低点，约在3-4周内恢复正常，血小板减少罕见；4、极少见咳嗽、气急或小脑共济失调等；5、脱发或注入药物的静脉上升性色素沉着相当多见；6、静脉滴注处药物外溢可引起局部疼痛、坏死或蜂窝组织炎； 7、长期应用可导致神经系统毒性；8、长期动脉插管投给氟尿嘧啶，可引起动脉栓塞或血栓的形成、局部感染、脓肿形成或栓塞性静脉炎等；9、偶见用药后心肌缺血，可出现心绞痛和心电图变化。 |
| 孕妇及哺乳期妇女用药:
1、在人类曾有极少数由于在妇女妊娠初期头3个月期间应用本品而致先天性畸形者，并可能对胎儿产生远期影响。故在妇女妊娠期内禁用本药。2、由于本品潜在的致突、致畸和致癌性和可能在婴儿中出现毒副反应，在应用本品期不允许哺乳。 |
| 儿童用药:
应在医师指导下进行。 |
| 老年患者用药:
老年人、肝肾功能不全，特别是有骨髓抑制者，剂量应减少。 |
| 药物相互作用:
与甲氨蝶呤合用，应先给后者，4-6小时后，再给予氟尿嘧啶，否则会减效。用本品时不宜饮酒或同用阿司匹林类药物，以减少消化道出血的可能。 |
| 药物过量:
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| 其他:
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