本品为新的氟化嘧啶系列药物之一，作为氟尿嘧啶（5-FU）的前体药物，服用后在体内被嘧啶核苷磷酸化酶转换成游离的5-FU，从而发挥其抗肿瘤作用。动物肿瘤实验及临床检测均证明，肿瘤内嘧啶核苷磷酸化酶含量及活性显著高于正常组织，故本品在肿瘤组织内5-FU的转化率亦明显高于各正常组织器官，依次为宫颈癌、膀胱癌、乳腺癌、大肠癌及胃癌，尤其大肠、胃及乳腺癌瘤组织内5-FU浓度明显高于正常组织及血浆含量，从而可选择性地杀死肿瘤细胞，而对正常组织的损伤较小。分别影响DNA 与RNA合成，主要作用于S期，对其它增殖期时相细胞亦有影响。

口服800mg吸收迅速，未转换体的血清浓度1～2小时达峰值Cmax（1μg/ml），5-Fu 的浓度也在1～2小时达峰值，其浓度为未转换体的1/10。肿瘤组织中氟尿嘧啶浓度较高，所有代谢物均由尿排出。

口服，一天总量4-6粒（0.8-1.2g），分3-4次，并根据年龄、症状可适当增减，或遵医嘱，与其他抗肿瘤药物一起使用时，请遵医嘱。

1、骨髓抑制主要为白细胞及血小板减少，偶见全血细胞减少； 2、消化系统：恶心、呕吐、食欲不振，时有腹痛、腹胀、便秘、口腔炎等，偶见胃溃疡、舌炎等； 3、精神神经系统：定向或听觉障碍，偶行路或感觉障碍，椎体外系征候以及麻痹、尿失禁等。偶见嗅觉异常； 4、心电图异常、脱发、色素沉着、荨麻疹等。

因本品有致畸作用，禁用于孕期及哺乳期妇女。

婴幼儿使用本品的安全性尚未确定，需慎用。

抗病毒药索立夫定（Sorivudine）与本品或氟尿嘧啶并用时，可阻碍后者代谢，导致血液中浓度升高，对骨髓抑制显著，出现严重血液毒性可导致死亡，故严禁并用。