盐酸乙哌立松是一种中枢性骨骼肌松驰剂，具有多种药理作用。动物试验提示乙哌立松可剂量依赖性地抑制大鼠丘脑间切断引起的去大脑强直（γ-强直）和缺血性去大脑强直（α-强直） ，抑制脊髓损伤猫中刺激脊髓后根引起的单突触和多突触性反射电位，可能通过抑制γ-神经元系统而降低肌梭的灵敏度。乙哌立松具有类钙拮抗剂和阻滞肌肉交感神经的作用，作用于血管平滑肌，扩张血管，增加血流量。动物试验发现大鼠脊髓灌流乙哌立松可抑制尾部夹痛引起的疼痛反射，而停止灌流则疼痛反射恢复，提示具有脊髓水平的镇痛作用。痉挛性瘫痪的脑中风患者服用盐酸乙哌立松，可改善Cybex扭力曲线和肌力描记图，并易化随意运动，如四肢的伸展和屈曲，但不会降低肌力。
毒理研究 ,重复给药毒性：Beagle犬连续53周经口给予盐酸乙哌立松10 、25和62.5mg/kg。25mg/kg及以上剂量，可见动物出现呕吐、流涎、强直-阵挛性惊厥、步态异常、虚弱、体重饮食减少、体温降低、水耗增加、血尿及自发运动降低。62.5mg/kg组动物出现心率减慢、QT间期延长。病理检查发现肝脏绝对和相对重量增加、肝细胞轻度水肿和坏死，肾脏管壁增厚，管腔变窄。最大无毒剂量为10mg/kg（以mg/m2推算，约相当于人临床推荐日用剂量的0.72倍）。遗传毒性：盐酸乙哌立松Ames试验结果为阴性。生殖毒性：一般生殖毒性试验：SD大鼠经口给予盐酸乙哌立松50 、100和200mg/kg，未见异常。致畸敏感期毒性试验：妊娠大鼠经口给予盐酸乙哌立松25、50、100、200和500mg/kg。200mg/kg及以上剂量组动物可见母鼠肝脏、肾脏损伤；500mg/kg组动物出现母鼠死亡、一般行为改变、体重及食水消耗减少；200mg/kg及以下剂量对母鼠体重、生产和哺乳未见影响。500mg/kg组胎仔发育迟缓，未见胎仔致死和致畸作用。围产期毒性试验：妊娠大鼠经口给予盐酸乙哌立松50、100和200mg/kg。200mg/kg剂量组动物出现死产率轻微增加，母鼠血清胆固醇水平升高和肝脏、肾脏细胞混浊。幼鼠体重增长抑制、髌骨骨化迟缓。依赖性：猴依赖性试验未见对盐酸乙哌立松具有生理和精神依赖作用。

健康成年男子8名一日口服一次盐酸乙哌立松150mg注），连续服用14天时，第1、第8以及第14天血浆中浓度的变化(平均)： 其最高浓度到达时间(tmax)为1.6～1.9小时，最高浓度(Cmax)为7.5～7.9ng/ml，半衰期(t1/2)为1.6～1.8小时，血浆中浓度曲线下面积(AUC)为19.7～21.1ng·小时/ml。与初次给药时比较，第8天以及第14天血浆中浓度曲线均无显著改变,一日一次口服盐酸乙哌立松150mg注)，连续14天，血浆中盐酸乙哌立松浓度－时间曲线（mean ± S.E.,n=8） 注) 150mg单次口服给药是许可外用量。

通常成人一次1片（盐酸乙哌立松50mg），一日3次，饭后口服。可视年龄、症状酌情增减。

1.休克：偶有休克现象，故应注意观察，当出现异常症状时，应停止用药，并采取适当措施。2.肝脏：偶有出现肝功能异常，故应对肝功能进行检查等，注意观察，当出现肝功能异常时，应停止用药。3.肾脏：偶有出现肾功能异常，故应对肾功能进行检查等，注意观察，当出现肾功能异常时，应停止用药。4.血液系统：偶有出现红细胞数、血红蛋白值异常，故应对血液进行检查等，注意观察，当出现异常时，应停止用药。5.皮肤：有时会出现发疹、搔痒等症状。6.精神神经系统：有时会出现失眠、头痛、困倦、身体僵硬、四肢麻木、四肢发颤等症状。7.消化器官：有时会出现恶心、呕吐、食欲不振、胃部不适、口渴、便秘、腹泻、腹痛、腹部膨胀感、软便、偶会出现口腔炎等症状。8.泌尿系统：偶有出现尿闭、尿失禁、残余尿感等症状。9.全身症状：有时会出现四肢无力、站立不稳、全身怠倦感。偶有出现头晕、肌紧张减退等症状。10.其他：有时会出现颜面发烧、偶有出汗等症状。

1.对孕妇或可能怀孕的妇女用药的安全性尚未确立，因此，不应使用，如必须使用时，应在判断其治疗上的益处大于风险时，方可用药。2.哺乳中妇女应避免用药，必须用药时，应停止哺乳。[动物试验报告大白鼠有乳汁分泌。

本品在儿童的安全性尚未确立（使用经验不足)。

一般情况下老年人的生理功能有所降低，故请注意在受监护的情况下酌情减量使用。

类似药物盐酸甲苯哌丙酮在与甲氧卡巴莫合用时，曾有眼调节障碍出现的报告。