本品能提高细胞内环磷腺苷(cAMP) 含量。小剂量作用于大脑皮层高位的中枢，促使精神兴奋，解除疲劳。加大剂量则有兴奋延脑呼吸中枢及血管运动中枢作用，特别当这些中枢处于抑制状态时，作用更为显著。咖啡因还可增加肾小球的血流量，减少肾小管的重吸收，有利尿作用，但远不及其他利尿药显著。

胃肠道吸收快但不规则，进入中枢神经快，同时也出现于唾液和乳汁中，体内无蓄积。分布相半衰期(t1/2α)一般为3.5小时，消除相半衰期(t1/2β)为6小时。血药浓度及其相应的峰值随用量而异，在降解代谢中生成甲基尿酸或甲基嘌呤而后随尿排出，尿液中仅有1%～2%为原形。

口服。一次1片，每日4次，饭后服用，或遵医嘱。

1．咖啡因的成人致死量一般为10克，其血药浓度为60～160μg/ml，尿内出现管形或红细胞，有死于肝昏迷的报道。2．常见的有胃部不适、恶心、呕吐、头痛及失眠等；长期习惯性地过多服用，可出现头痛、紧张、激动和焦虑。

咖啡因可通过胎盘进入胎儿循环，大量可致畸胎和孕妇难产；也可出现于乳汁中，因此孕妇及哺乳期妇女请在医师指导下应用。

1．异烟肼和甲丙氨酯能促使咖啡因增效，提高后者脑组织内浓度55%，肝和肾内浓度则有所下降。2．口服避孕药有可能减慢咖啡因的清除率。