羟喜树碱是细胞毒类抗肿瘤药。该药为细胞周期特异性药物，主要作用于S期，对DNA拓扑异构酶I(TOP01)有选择性抑制作用。TOPOI催化超螺旋DNA解旋而进行复制及转录，本品通过抑制TOPOI的活性从而阻滞DNA复制及转录，干扰肿痛细胞增殖周期。近期研究文献提示，羟喜树碱可能还有诱导肿瘤细胞分化和凋亡的作用。

动物实验表明：羟喜树碱在血液中的清除过程呈双相曲线，第一个快速下降的生物半：半衰期为4．5分钟，第二个半衰期约29分钟。给药后l小时，胶囊、小肠内容物维持浓度最高，其次为癌细胞，其他依次为骨髓、胃、肺等器官。静脉注射的羟喜树碱主要从胆汁排泄，通过粪便排出体外。24小时总排出量为39%，从粪便中排出29.6%，尿中不到9%。癌细胞中药物浓度24小时内保持稳定水平。

本品不宜用葡萄糖等酸性药液溶解和稀释。原发性肝癌：(1)静脉注射，一日4-6mg/m2，用0.9%氯化钠注射液20ml溶解后，缓缓注射，或遵医嘱。(2)肝动脉给药，用4mg加0.9%氯化钠注射液lOml灌注，每日]次，15-30天为—个疗程。胃 癌：静脉注射，一日4-6mg/m2，用0．9%氯化钠注射液20ml溶解后，缓缓注射．或遵医嘱。膀胱癌：膀胱灌注后加高频透热100分钟，剂量由10mg逐渐加至20mg，每周2次，10-15次为一疗程。直肠癌：经肠系膜下动脉插管，以羟喜树碱6-8mg，加入o．9%氯化钠注射液500ml动脉注入，每日一次，15-20次为一疗程。头颈部上皮癌：静脉注射，一日4-6mg/m2，用0．9%氯化钠注射液20ml溶解后，缓缓注射，或遵医嘱。白血病：成人剂量为按体表面积一日6-8mg/m2，加入氯化钠注射液中静脉滴注，连续给药，30天为一疗程，或遵医嘱。

(1)对消化系统的影响：主要表现为恶心、食欲减退等反应，但不影响治疗，停药后上述症状很快减轻并消失。(2)对造血系统的影响：白细胞有一定程度下降，但能维持在1x10 9/L以上；对红细胞、血小板未发现明显抑制作用。(3)对泌尿系统的影响：有少数病例出现尿急、尿痛及血尿，停药1周后逐渐消失。(4)其它反应：有少数病例出现脱发，停药后可逐渐恢复。

孕妇慎用。

尚不明确。