本品为阿片受体特异性拮抗剂，对四种阿片受体亚型（m-受体、d -受体、k-受体、s -受体）均有拮抗作用。对吗啡中毒者，小剂量（0.4～0.8mg）肌内或静脉注射，可迅速翻转吗啡的作用，1～3分钟就可消除吗啡中毒引起的呼吸抑制、镇静、瞳孔缩小以及严重中毒引起的血压降低、昏迷等作用。对吗啡成瘾者可迅速诱发戒断综合征。纳洛酮还有抗休克作用，对抗休克时内啡肽的作用。对动物酒精中毒有促醒作用。

本品口服经胃肠吸收，但首关消除明显。易透过血脑屏障。主要在肝内代谢，代谢物与葡萄糖醛酸结合后由尿中排出，半衰期约60～90分。纳洛酮可增加吗啡的分布容积，降低吗啡血药浓度和脑组织中的生物半衰期。

含服，1次0.4～0.8mg

本品有轻度嗜睡，偶见恶心、呕吐、心动过速、高血压及烦躁不安。

本品属于妊娠危险C级的药物，所以孕妇和哺乳期妇女应用本品应物别慎用。

纳洛酮促进乙醇从胃肠道吸收，所以口服本品后不得再用乙醇。