甲硝唑对大多数厌氧菌具强大抗菌作用，但对需氧菌和兼性厌氧菌无作用。抗菌谱包括脆弱拟杆菌和其他拟杆菌属、梭形杆菌、产气梭状芽孢杆菌、真杆菌、韦容球菌、消化球菌和消化链球菌等。其杀菌浓度稍高于抑菌浓度。甲硝唑的杀菌机制尚未完全阐明，厌氧菌的硝基还原酶在敏感菌株的能量代谢中起重要作用。本品的硝基还原成一种细胞毒，从而作用于细菌的DNA代谢过程，促使细胞死亡。

本品为一种局部用新型缓释给药系统，应用于口腔颊部，可粘附3小时以上，牙龈可粘附4小时以上，夜间牙龈可粘附8小时以上，缓慢释放药物。释放出的甲硝唑也可自粘膜部分吸收。吸收后广泛分布于各组织和体液中，且能通过血脑屏障。60%～80%经肾排泄，其中20%为原形，其余为代谢物。少部分随粪便或从皮肤排泄。

粘附于口腔患处。一次5mg，一日3次，饭后使用，最后一次临睡前1小时左右使用。用干燥手指或小镊子对照镜子置本品于患处，轻按数秒钟后使片剂外面湿润即可。

偶见口干、味觉改变和口腔粘膜微刺痛、恶心、呕吐等，停药后可消失。因本品可自粘膜吸收，长期大量使用后可能产生与全身用药相同的不良反应，如：可逆性粒细胞减少；头痛、眩晕、癫痫发作和周围神经病变等中枢神经系统症状及发热、阴道念珠菌感染、膀胱炎、尿液颜色发黑等其他反应。

动物实验发现，甲硝唑腹腔给药后，对胎仔有毒性。而目前对孕妇和哺乳期妇女尚缺乏足够和严密的对照研究，因此，孕妇禁用，哺乳期妇女应用本品时应暂停哺乳。

儿童应慎用。

老年人由于肝功能减退，应用本品时药代动力学有所改变，因此应慎用。

本品大量使用经粘膜吸收后，也可产生与全身用药相似的药物相互作用，如抑制华法林和其他口服抗凝药的代谢、干扰双硫仑代谢及血清氨基转移酶和乳酸脱氢酶测定结果、与肝微粒体酶诱导剂或抑制剂合用，可加快或减慢本品在肝内的代谢等。