1.慎用(1)心血管功能紊乱者。(2)糖尿病患者。(3)使用洋地黄者。(4)肝功能不全者。(5)低钾血症患者。(6)嗜铬细胞瘤患者。(7)肾功能不全者。(8)甲状腺功能亢进症患者。(9)高血压患者。2.依病情及年龄调节剂量。3.正确使用本品无疗效时应停药。
| 药理毒理学:
药理作用:本品为β2受体激动剂,具有舒张支气管平滑肌、缓解支气管平滑肌痉挛及抗变态反应作用。毒理研究:重复给药毒性:大鼠和beagle犬连续26周经口给予本品,剂量分别为3mg/kg/日和0.1mg/kg/日(按体表面积折算,分别相当于临床最大推荐剂量的182倍和20倍)以上时,可见心肌局限性纤维化,未见其它毒性反应。遗传毒性:在细菌和哺乳动物细胞的诱变性试验、哺乳动物细胞染色体畸变试验、大鼠肝细胞和人成纤维细胞的非程序性DNA合成修复试验、哺乳动物成纤维细胞转化试验和小鼠、大鼠微核试验均未发现本品具有诱变性。生殖毒性:大鼠口服本品3mg/kg,未发现对生育力的影响。大鼠孕后期口服本品6mg/kg或以上剂量可引起死产和新生鼠死亡。胚胎器官形成期口服本品0.2mg/kg或以上剂量可造成胎仔骨化延缓;口服本品6mg/kg或以上剂量使胎仔体重降低。大鼠或家兔口服本品未发现致畸作用。大鼠的生殖研究发现本品可经乳汁分泌。本品是否经由人乳汁分泌尚不清楚,由于许多药物经人乳汁分泌,哺乳妇女应慎用本品。致癌性:大鼠饮水或掺食给予本品2年的致癌试验显示,在饮水给予本品15mg/kg及以上剂量时,大鼠卵巢平滑肌瘤的发生率增加。掺食给予本品0.5mg/kg及以上剂量时,良性卵巢膜细胞瘤的发生率增加。小鼠经饮水或饮食给予本品2年的致癌试验显示,雄性小鼠饮水给予本品69mg/kg及以上剂量时,肾上腺被膜下腺瘤和癌的发生率增加,但掺食给予本品50mg/kg未发现此作用。饮食给予本品20、50mg/kg的雌鼠和50mg/kg的雄鼠的肝癌发生率增加。掺食给予本品2mg/kg及以上剂量,子宫平滑肌瘤和平滑肌癌的发生率升高。本品引起的啮齿类雌性生殖道平滑肌瘤的升高与其他β受体激动剂类药物相似。 |
| 药代动力学:
本品口服后30分钟起效,迅速吸收,30~60分钟后达血浆峰浓度。治疗量的本品在机体组织和体液中浓度常无法测出,因此对其药动学特征了解得较少。在人体,根据尿中排出率和积累排出量计算,消除半衰期短(2~3小时),故一日给予多次剂量也无积蓄,血浆蛋白结合率为61~64%。本品由肝脏代谢,在肝脏内部葡萄糖醛酸化,从肾脏排泄,以代谢物和原形完全从大小便中排出体外。 |
| 用法用量:
①成人80-160ug/日,分2次口服,儿童4ug/kg体重/日,分2-3次口服。②口服,成人常用量每次80μg,每日2-3次;儿童常用量每日3-4μg/kg,分2-3次口服;气雾吸入,成人每次12-24μg,每日2次,总量每日不超过72μg;儿童用量减半或根据病情需要酌情调整剂量。 |
| 不良反应:
(1)循环系统:偶见心动过速、室性期外收缩、面部潮红、胸部压迫感等。(2)神经系统:偶见头痛、震颤、兴奋、发热、嗜睡、盗汗等,罕见耳鸣、麻木感、不安、头昏、眩晕等。(3)消化系统:偶见嗳气、腹痛、胃酸过多等。(4)过敏反应:偶见瘙痒,罕见皮疹,出现时应停药。(5)其他:偶见口渴、疲劳、倦怠感等。(6)耐受性:常规使用本品可产生与其他长效肾上腺素b2受体激动药及短效b2受体激动药类似的影响,如支气管扩张的失敏。 |
| 孕妇及哺乳期妇女用药:
因在动物实验中对围产期大量(6mg/kg/日以上)口服给药时,有死产仔数的增加及哺育率下降的报告,所以对孕妇或有妊娠可能性的妇女,只有判断治疗上的有益性在危险性之上时才给药。 |
| 儿童用药:
对早产儿、新生儿的安全性尚未确定(没有使用经验)。 |
| 老年患者用药:
高龄患者服用时应适当减量。 |
| 药物相互作用:
(1)本品与肾上腺素及异丙肾上腺素等儿茶酚胺类药物合用时,可能引起心律不齐,甚至可能导致心搏停止(2)本品可增加洋地黄类药物导致心律失常的易感性。(3)皮质类固醇类药和本品均可引起血钾浓度降低,如果两者合用,可加重血钾浓度的降低程度,并可能引起高血糖症。(4)本品与利尿药合用,可增加发生低钾血症的危险性。(5)本品可增强泮库溴铵、维库溴铵的神经肌肉阻滞作用。(6)本品与单胺氧化酶抑制药合用,可出现毒副反应。(7)本品与茶碱合用,可增加发生低钾血症的危险性。 |
| 药物过量:
连续过量使用本品可引起心律失常甚至心搏停止。 |
| 其他:
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