属双甲基磺酸酯类的双功能烷化剂，为细胞周期非特异性药物。进入人体内磺酸酯基团的环状结构打开，通过与细胞的DNA内鸟嘌呤起烷化作用而破坏DNA的结构与功能。本品的细胞毒作用几乎完全表现在对造血功能的抑制，主要表现在对粒细胞生成的明显抑制作用。其次是血小板和红细胞的抑制，对淋巴细胞的抑制很弱。

易经胃肠道吸收，口服吸收良好。吸收后很快自血浆消失反复给药可逐渐在体内蓄积。在体内水解为4-甲磺基氧丁醇，经环化作用变为4-羟呋喃等中间代谢产物。主要代谢在肝内进行。T1/2为2～3小时，主要经肾脏以代谢产物排出。

成人常用量：慢性粒细胞白血病，每日总量4～6mg/m2，每日一次。如白细胞数下降至20×109/L则需酌情停药。或给维持量每日或隔日1～2mg，以维持白细胞计数在10?109/L左右。

可产生骨髓抑制。常见为粒细胞减少，血小板减少。严重者需及时停药。长期服用或用药过大可致肺纤维化。可有皮肤色素沉着，高尿酸血症及性功能减退，男性乳房女性化，睾丸萎缩，女性月经不调等。白内障，多型红斑皮疹，结节性多动脉炎为罕见不良反应。曾有个别报道使用高剂量后出现癫痫发作；心内膜纤维化，并由此出现相应症状；以及少见的肝静脉闭锁。

本药孕妇、哺乳妇女不宜服用。

因为服用本品可增加血及尿中尿酸水平，故对有痛风病史的病人或服用本品后尿酸增高的患者可用抗痛风药物。

没有药物可以对抗使用本药过量。