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注射用盐酸吡柔比星


药名读音:zhusheyongyansuanbiroubixing (简拼:zsyysbrbx)
英文名称:Aclarubicin Hydrochloride for Injection
药品性状:本品为橙红色冻干疏松块状物或粉末。
药品价格:¥158~¥300
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作用、功效

恶性淋巴瘤急性白血病有较好疗效,对乳腺癌、头颈部癌、胃癌、泌尿系统恶性肿瘤、及卵巢癌、子宫内膜癌、子宫颈癌等有效。单用THP的有效率分别为20%~70%。与多种化疗药物如Ara-C、CTX、6-MP、MTX、5-FU、DDP等联合应用抗癌作用增加。

药品禁忌

严重器质性心脏病或心功能异常者及对本品过敏者禁用;妊娠期、哺乳及育龄期妇女禁用。

注意事项

严格避免注射时渗漏至血管外,密切监测心脏、血象、肝肾功能及继发感染等情况。原则上每周期均要进行心电图检查,对合并感染、水痘等症状的患者应慎用本药,高龄者适当减量。溶解本品只能用5%葡萄糖注射液或注射用水,以免pH的原因影响效价或浑浊。溶解后药液,即时用完,室温下放置不得超过6小时。

其他说明

药理毒理学:

本品为半合成的蒽环类抗癌药,进入细胞核内迅速嵌入DNA核酸碱基对间,干扰转录过程,阻止mRNA合成,抑制DNA聚合酶及DNA拓扑异构酶Ⅱ(TopoisomeraseⅡ,TopoⅡ)活性,干扰DNA合成。因本品同时干扰DNA、mRNA合成,在细胞增殖周期中阻断细胞进入G1期而干扰瘤细胞分裂、抑制肿瘤生长,故具有较强的抗癌活性。

药代动力学:

本品静注后迅速吸收,组织分布广,以脾、肺及肾组织浓度高,心脏内较低,有选择性作用于瘤细胞的作用。其半衰期(T1/2)明显低于阿霉素(ADM)。人静注本品30mg/m2后血浆浓度迅速减少,6~8h后为11ng/ml左右, T1/2 α、β、γ各为0.89min、0.46h及14.2h。

用法用量:

将本品加入5%葡萄糖注射液或注射用水10ml溶解。可静脉、动脉、膀胱内注射。静注:一般按体表面积一次25~40mg/m2;动脉给药:如头颈部癌按体表面积一次7~20 mg/m2,一日1次,共用5~7日,亦可每次14~25 mg/m2,每周一次;膀胱内给药:按体表面积一次15~30 mg/m2,稀释为500~1000μg/ml浓度,注入膀胱腔内保留1~2h,每周3次为一疗程,可用2~3疗程。

不良反应:

1. 骨髓抑制为剂量限制性毒性,主要为粒细胞减少,平均最低值在14天,第21天恢复,贫血及血小板减少少见;2. 心脏毒性低于ADM,急性心脏毒性主要为可逆性心电图变化,如心律失常或非特异性ST-T异常,慢性心脏毒性呈剂量累积性;3. 胃肠道反应:恶心、呕吐、食欲不振、口腔粘膜炎,有时出现腹泻;4. 其它:肝肾功能异常、脱发、皮肤色素沉着等,偶有皮疹。膀胱内注入可出现尿频、排尿痛、血尿等膀胱刺激症状,甚至膀胱萎缩。

孕妇及哺乳期妇女用药:

孕妇及哺乳期妇女禁用。

儿童用药:

老年患者用药:

高龄者酌情减量。

药物相互作用:

尚不明确。

药物过量:

其他:

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