为全合成强效孕激素，其孕激素作用约为炔诺酮的100倍，并有雄激素和抗雌激素活性，几乎不具有雌激素活性。抗排卵作用较炔诺酮强，还能改变宫颈黏液稠度和抑制子宫内膜发育等作用。

口服易从胃肠道吸收，经0.5-2小时血浓度达峰值，T 1/2 5.5-10.4小时，主要代谢物从尿中排泄。

口服复方左炔诺孕酮滴丸，从月经第5天开始每天服1 丸，连服22天，不能间断，服完后约3-4天即来月经，并于月经的第5天再服下一月的药。

可有恶心、呕吐、头昏、乏力、嗜睡等类早孕反应及不 规则出血，偶有乳房胀，皮疹，痤疮，体重增加，降低高密度脂蛋白。

哺乳期妇女服药后可能乳汁减少，应于产后半年开始服药。孕妇禁用。