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奥氮平片


药名读音:aodanpingpian (简拼:adpp)
英文名称:Olanzapine Tablets

商品名称:悉敏,欧兰宁
药品性状:本品为薄膜衣片,除去包衣后显淡黄色或黄色。
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作用、功效

奥氮平适用于精神分裂症及其它有严重阳性症状和 /或阴性症状的精神病的急性期和维持期的治疗,也可缓解精神分裂症及相关疾病的继发性情感症状。

药品禁忌

本品禁用于已知对奥氮平过敏的患者。本品慎用于有下列情况的患者:(1)有癫痫史或有癫痫相关疾病者;(2)任何原因所致的白细胞和/或中性粒细胞降低者;(3)有药物所致骨髓抑制/毒性反应史者;(4)伴发疾病、放疗或化疗所致的骨髓抑制;(5)嗜酸性粒细胞过多性疾病或骨髓及外骨髓增生性疾病;(6)前列腺增生、麻痹性肠梗阻和窄角性青光眼患者。

注意事项

奥氮平禁用于已知对该产品的任何成分过敏的患者,禁用于已知有窄角性青光眼危险的患者。奥氮平慎用于有低血压倾向的心血管和脑血管病人,肝功能损害、前列腺肥大、麻痹性肠梗阻和癫痫病人亦应慎用。病人在操纵危险性机器包括机动车时应慎用。奥氮平还应慎用于以下情况:任何原因所致的白细胞和/或中性粒细胞降低,药物所致骨髓抑制,嗜酸粒细胞过多性疾病或骨髓及外骨髓增殖性疾病。抗精神病药恶性综合征(NMS):临床上未见有奥氮平所致的NMS报道。病人如出现NMS的临床表现,或仅有高热而无NMS的临床表现,均应停用奥氮平。老年人用奥氮平常见直立性低血压,故65岁以上用药者应常规定时测血压。妊娠期用药应权衡利弊。妇女在服用奥氮平期间避免哺乳婴儿。奥氮平尚未在18岁以下者中使用。老年人通常不必降低初始剂量(5mg/天),但对65岁以上老年人,若有临床指征,仍应考虑减少初始剂量。

其他说明

药理毒理学:

1、药理:奥氮平是一种抗精神病药,对多种受体系统具有药理作用。动物试验表明,奥氮平对 5-HT、多巴胺D、α-肾上腺素、组胺H等多种受体有亲和力。动物行为研究表明,奥氮平具有5-HT、多巴胺和胆碱能拮抗作用,与其受体结合情况相符。奥氮平的体外和体内5-HT 2 受体亲和力大于其与多巴胺D 2 受体的亲和力。电生理研究表明,奥氮平选择性地减少间脑边缘系统(A10)多巴胺能神经元的放电,而对纹状体(A9)的运动功能通路影响很小。奥氮平在低于产生僵住反应的剂量水平时能减少条件性回避反应。与其它抗精神病药不同,奥氮平在抗焦虑测试中能增加反应。对照临床试验结果表明,奥氮平能显著改善阴性及阳性症状。 2、毒理:动物研究表明:大剂量奥氮平对部分动物血液学的部分指标有可逆性的影响,但对骨髓没有毒性作用。奥氮平无致癌作用,无致突变作用,无致畸作用。

药代动力学:

口服吸收良好,5至8小时达到血浆峰值浓度。吸收不受进食影响。奥氮平血浆浓度呈线性分布。奥氮平通过结合的和氧化反应在肝脏代谢,主要特环代谢产物是10-N葡萄苷酸,它不会穿越血脑屏障。奥氮平的药动学参数随吸烟状况、性别和年龄而变化,但这些因素单独发生影响的幅度与个体间的整体变异相比并不显著。正常老年人平均廓清半衰期延长(51.8小时),廓清率降低(17.5升/小时)。女性平均廓清半衰期延长(36.7小时),廓清率降低(18.9升/小时)。肾功能损害者平均廓清半衰期及廓清率与正常个体无差异。

用法用量:

每日剂量须根据临床状况而定,范围在每日5-20mg之间。推荐起始剂量和常规剂量为每日10mg,.维持剂量应为最小有效剂量,一般亦为10mg,但应定期评估。超过每日15mg的用药,应进行临床评估。严重肾功能损害或中度肝功能损害者,起始剂量为5mg,剂量递增为每次5mg,并应慎重加量。服药与进食无关,因其吸收不受进食影响。

不良反应:

常见不良反应:嗜睡和体重增加。体重增加与用药前体重指数较低和起始剂量较高(>15mg)有关。少见不良反应:头晕、食欲增强、外周水肿、直立性低血压,急性或迟发性锥体外系运动障碍包括帕金森病样症状,静坐不能、肌张力障碍,一过性抗胆碱能作用包括口干和便秘,另外还有肝脏丙氨酸氨基转移酶和门冬氨酸氨基转移酶无症状的一过性升高,尤其是在用药初期。血浆催乳素深度偶见一过性轻度升高,但与安慰剂无差异,且罕见相关临床表现(如男性乳房增大、泌乳及乳房增大),绝大多数病人无需停药即可恢复正常。

孕妇及哺乳期妇女用药:

在妊娠中使用奥氮平对胎儿有潜在风险,在哺乳期使用可能经乳汁分泌,因此孕妇服用奥氮平时必须权衡利弊,哺乳妇女服用奥氮平期间应停止授乳。

儿童用药:

在18周岁以下人群中使用奥氮平的有效性和安全性尚未明确。

老年患者用药:

老年患者初始剂量为 5mg(1片),在合并有前列腺增生、窄角性青光眼等疾病时应谨慎使用奥氮平(参见注意事项)。

药物相互作用:

P450细胞色素异体,特别是CYP1A2,的抑制剂和诱导剂分别可延缓和缩短奥氮平的清除率。吸烟和卡马西平可增加奥氮平的清除率。下列药物和单剂量奥氮平合并用药,未见代谢抑制:丙米嗪及其代谢产物去甲丙米嗪、华发令、茶碱或安定。奥氮平和锂盐、双环哌丙醇合并用药时没有交互作用。单剂量含铝或镁的抗酸剂、西米替丁对奥氮平的生物利用度没有影响,而合并使用活性炭可降低奥氮平的生物利用度 50~60%。

药物过量:

其他:

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