1、给药前需进行过敏试验。2、交叉过敏反应:对一种头孢菌素或头霉素(cephamycin)过敏者对其他头孢菌素或头霉素也可能过敏。对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素或头霉素过敏。对青霉素过敏病人应用头孢菌素时发生过敏反应者达5%~10%;如作免疫反应测定时,则对青霉素过敏病人对头孢菌素过敏者达20%。3、对青霉素过敏病人应用本品时应根据病人情况充分权衡利弊后决定。有青霉素过敏性休克或即刻反应者,不宜再选用头孢菌素类。4、有胃肠道疾病史者,特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎(头孢菌素类很少产生伪膜性结肠炎)者应慎用。5、由于头孢菌素类毒性低,所以有慢性肝病患者应用本品时不需调整剂量。病人有严重肝、肾损害或肝硬化者应调整剂量。6、肾功能不全患者肌酐清除大于5m1/分钟,每日应用本品剂量少于2g时,不需作剂量调整。血液透析清除本品的量不多,透析后无需增补剂量。7、对诊断的干扰:应用本品的患者以硫酸铜法测尿糖时可获得假阳性反应,以葡萄糖酶法则不受影响;血尿素氮和血清肌酐可有暂时性升高;血清胆红质、碱性磷酸酶、丙氨酸氨基转移酶(ALT)和门冬氨酸氨基转移酶(AST)皆可升高。8、本品的保存温度为25℃以下。9.本品不能加入哈特曼氏以及林格氏等含有钙的溶液中使用。本品与含钙剂或含钙产品合并用药有可能导致致死性结局的不良事件。
| 药理毒理学:
抗菌谱与头孢噻肟近似,对革兰阳性菌有中度的抗菌作用。对革兰阴性菌的作用强,主要敏感菌有金黄色葡萄球菌、链球菌属、肺炎链球菌、嗜血杆菌属、奈瑟菌属、大肠杆菌、肺炎克雷白杆菌、沙雷杆菌、各型变形杆菌、枸橼酸杆菌、伤寒杆菌、痢疾杆菌、消化球菌、梭状芽孢杆菌等。绿脓杆菌、肠杆菌属对本品也敏感。产酶金黄色葡萄球菌、耐氨苄青霉素的流感嗜血杆菌、耐第一代头孢菌素和庆大霉素的一些革兰阴性菌常可对本品敏感。但粪链球菌和耐新青霉素的葡萄球菌对本品均耐药。 |
| 药代动力学:
肌内注射本品0.5g和1g,约于2小时后达到血药峰浓度(Cmax),分别为43mg/L和80mg/L。肌内注射0.5g后24小时的血药浓度为6.0 mg/L,血消除半衰期(t1/2β)为7.1小时。1分钟内静注0.5g,即刻血药峰浓度(Cmax)为150.9mg/L,24小时后的血药浓度为9.9mg/L,血消除半衰期(t1/2β)为7.87小时。30分钟内静滴本品 lg,滴注结束时的即刻血药峰浓度(Cmax)为150.7mg/L,24小时的血药浓度为9.3mg/L。给化脓性脑膜炎病人每日肌内注射15~20mg/kg后,6小时的脑脊液浓度平均为5.16mg/L,12小时的浓度为2.3mg/L。静脉滴注本品1g后5小时和14小时胆汁中浓度分别为1600 mg/L和13.5 mg/L。蛋白结合率为95%。头孢曲松在人体内不被代谢,约40%的药物以原形自胆道和肠道排出,60%自尿中排出。丙磺舒不能增高本品血药浓度或延长其半衰期。 |
| 用法用量:
肌内注射或静脉滴注给药。1.肌内注射溶液的配制:以3.6ml灭菌注射用水、氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液或1%盐酸利多卡因加入1g瓶装中,制成每1ml含250mg头孢曲松的溶液。2.静脉给药溶液的配制:将9.6ml前述稀释液(除利多卡因外)加入1g瓶装中,制成每1ml含100mg头孢曲松的溶液,再用5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液100~250ml稀释后静脉滴注。成人常用量: 肌内或静脉滴注,每24小时1~2g或每12小时0.5~1g。最高剂量一日4g。疗程7~14日。小儿常用量:静脉滴注,按体重一日20~80mg/kg。12岁以上小儿用成人剂量。治疗淋病的推荐剂量为单剂肌内注射0.25g。 |
| 不良反应:
不良反应与治疗的剂量、疗程有关。局部反应有静脉炎(1.86%),此外可有皮疹、瘙痒、发热、支气管痉挛和血清病等过敏反应(2.77%),头痛或头晕(0.27%),腹泻、恶心、呕吐、腹痛、结肠炎、黄疸、胀气、味觉障碍和消化不良等消化道反应(3.45%)。实验室检查异常约19%,其中血液学检查异常占14%,包括嗜酸性粒细胞增多,血小板增多或减少和白细胞减少。肝肾功能异常者为5%和1.4%。
不良反应与治疗的剂量、疗程有关。局部反应有静脉炎(1.86%),此外可有皮疹、瘙痒、发热、支气管痉挛和血清病等过敏反应(2.77%),头痛或头晕(0.27%),腹泻、恶心、呕吐、腹痛、结肠炎、黄疸、胀气、味觉障碍和消化不良等消化道反应(3.45%)。实验室检查异常约19%,其中血液学检查异常占14%,包括嗜酸性粒细胞增多,血小板增多或减少和白细胞减少。肝肾功能异常者为5%和1.4%。 |
| 孕妇及哺乳期妇女用药:
孕妇和哺乳期妇女应用头孢菌素类虽尚未见发生问题的报告,其应用仍须权衡利弊。 |
| 儿童用药:
新生儿(出生体重小于2kg者)的用药安全尚未确定。有黄疸的新生儿或有黄疸严重倾向的新生儿应慎用或避免使用本品。 |
| 老年患者用药:
除非老年患者虚弱、营养不良或有重度肾功能损害时,老年人应用头孢曲松一般不需调整剂量。 |
| 药物相互作用:
1.头孢菌素类静脉输液中加入红霉素、四环素、两性霉素B、血管活性药(间羟胺、去甲肾上腺素等)、苯妥英钠、氯丙嗪、异丙醇、维生素B族、维生素C等时将出现混浊。由于本品的配伍禁忌药物甚多,所以应单独给药。2.应用本品期间饮酒或服含酒精药物时在个别病人可出现双硫仑样反应,故在应用本品期间和以后数天内,应避免饮酒和服含酒精的药物。 |
| 药物过量:
|
| 其他:
|