作用、功效
用于麻醉性镇痛药急性中毒解救，每次０．４～０．８ｍｇ，肌注或静注，１～２分钟即可解除呼吸抑制及其它中毒症状，可使患者从昏迷状态迅速恢复。此外，还可用于治疗精神分裂症、乙醇中毒及心博骤停患者的复苏，并具有抗休克作用。可显著增强心肌收缩力，升高血压，改善组织的血液灌注，适用于治疗败血症性休克基其他休克经治疗无效时使用；也用于治疗垂体激素分泌亢进综合征，能抑制ＡＣＴＨ的过度分泌。
药品禁忌
注意事项
1. 应用纳洛酮拮抗大剂量麻醉镇痛药后，由于痛觉恢复，可产生高度兴奋。表现为血压升高，心率增快，心律失常，甚至肺水肿和心室颤动。 2. 由于此药作用持续时间短，用药起作用后，一旦其作用消失，可使患者再度陷入昏睡和呼吸抑制。用药需注意维持药效。 3．心功能不全和高血压患者慎用。
其他说明
| 药理毒理学:
本品为阿片受体拮抗药，本身几乎无药理活性。但能竞争性拮抗各类阿片受体，对μ受体有很强的亲和力。（1）药理作用 1．完全或部分纠正阿片类物质的中枢抑制效应，如呼吸抑制、镇静和低血压。2．对动物急性乙醇中毒有促醒作用。3．为纯阿片受体拮抗剂，即不具有其他阿片受体拮抗剂的“激动性”或吗啡样效应；不引起呼吸抑制、拟精神病反应或缩瞳反应。 4．未见耐药性，也未见生理或精神依赖性。 5．虽然作用机理尚不完全清楚，但是，有充分证据表明是通过竞争相同受体位点拮抗阿片类物质效应的。 （二）临床药理 在一项由中华神经外科学会和中华神经外科杂志组织的临床研究中，全国18家大型医院（包括神经专科医院）对纳洛酮注射液治疗急性颅脑损伤进行了双盲随机对照临床研究，共完成500余例，试验组是在基础治疗方案上加入本品，用药剂量为0.3mg/kg体重/日，用生理盐水或平衡液稀释至500ml后使用输液泵24小时持续滴注，连用3日后，统一减量为4.8mg/日，连续7日后停药。结果试验组与未加入本品而仅用基础治疗的安慰剂对照组比较，试验组死亡率为12.5%，安慰剂对照组为17.3%，两组有显著性差异，并且试验组GCS评分、GOS评分、语言运动功能和生活质量评分均明显优于安慰剂组。在治疗期间共有8名病人在用药后出现不同程度的肝肾功能异常，但无证据证明为与用药有关。 （三）毒理 1、单剂量静脉给药，大鼠和小鼠的LD50分别为150mg/kg、109mg/kg；单剂量皮下注射给药，新生大鼠LD50为260mg/kg。 2、尚未进行过可评价的本品致癌性动物实验。 3、给小鼠和大鼠人用剂量的50倍本品进行生育实验表明未对生育能力有损害作用。 |
| 药代动力学:
本品口服无效，均须注射给药。静注后1～3分钟即产生最大效应，持续45分钟；肌注后5～10分钟产生最大效应，持续2.5～3小时。本品吸收迅速，易透过血脑屏障，代谢很快，人血浆T1/2为30～78分钟，主要在肝内生物转化，产物随尿排出。 |
| 用法用量:
常用剂量：纳洛酮5μg/kg，待15min后再肌注10μg/kg。或先给负荷量：1.5～3.5μg/kg，以3μg/kg ·h维持。脱瘾治疗时可肌注或静注：每次0.4～0.8mg。在用美沙酮戒除过程中，可试用小剂量美沙酮（每天5～10mg），每半小时给纳络酮1.2mg，为时数小时（3～6小时），然后换用纳络酮，每周使用3次即可达到戒除目的。 |
| 不良反应:
本品不良反应少见，偶可出现嗜睡、恶心、呕吐、心动过速、高血压和烦躁不安。 |
| 孕妇及哺乳期妇女用药:
尚不明确。 |
| 儿童用药:
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| 老年患者用药:
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| 药物相互作用:
尚不明确。 |
| 药物过量:
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| 其他:
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