作用、功效
本品适用治疗恶性淋巴瘤,急性淋巴细胞白血病,中枢神经系统恶性肿瘤如神经母细胞瘤,胶质瘤和星形细胞瘤及转移瘤,膀胱癌及神经母细胞瘤等。
药品禁忌
对替尼泊甙及聚乙基代蓖麻油过敏者,严重白细胞减少或血小板减少者禁用。
注意事项
(1)肝肾功能异常或肿瘤侵犯骨髓者慎用。(2)应定期检查血象,如白细胞低于3.5×109/l或血小板低于75×109/l,应推迟使用,直到骨髓功能恢复正常。(3)应注意保证输注本品进入静脉,以免输注于静脉外造成组织坏死和血栓性静脉炎。(4)本品应缓慢静滴,最初30~60分钟,应仔细监测生命特征,以免发生低血压情况。
其他说明
| 药理毒理学:
本品为周期特异性细胞毒药物,抑制拓扑异构酶II,引起DNA断裂,阻断有丝分裂于细胞周期S期和G2期。对实验性鼠肿瘤,替尼泊甙在其体内具有较广谱的抗肿瘤活性。体外和体内研究显示与依托泊甙具有完全交叉耐药性。 |
| 药代动力学:
在一定剂量范围内,替尼泊甙药代动力学参数呈线性,药物在体内不发生蓄积。静脉注射后,药物从中央室1相清除,分布相半衰期约1小时。在体内与蛋白的结合率高。替尼泊甙能通过血脑屏障,在脑脊液的浓度低于血药浓度。药物的肾脏清除率仅占总清除率的10%。替尼泊甙清除半衰期约为6~20小时。 |
| 用法用量:
单药治疗每次60mg/m2,加生理盐水500ml,静滴30分钟以上,每日1次,连用5日。3周重复。联合用药常用量为每日60mg加生理盐水500ml静滴,一般连用3日。老年及骨髓功能欠佳、多次化疗患者酌情减量。 |
| 不良反应:
(1)骨髓毒性为剂量限制毒性,用药7~14日后常见白细胞和血小板降低。(2)胃肠道反应:恶心呕吐是最常见的消化道不良反应,但通常是轻度和中度的。(3)脱发也较常见。(4)低血压:快速输注时会发生一过性的低血压。(5)过敏反应:可发生急性过敏反应:寒战,发热,心动过速,支气管痉挛,呼吸困难,低血压,潮红,出汗,水肿,高血压和荨麻疹。(6)其他:口腔炎,头痛和精神障碍罕见。 |
| 孕妇及哺乳期妇女用药:
孕妇及哺乳期妇女禁用。 |
| 儿童用药:
本品含有苯甲醇,可能造成新生儿的损害。 |
| 老年患者用药:
尚不明确。 |
| 药物相互作用:
苯巴比妥和苯妥英钠可增加替尼泊甙的清除,合并用药时可能应增加替尼泊甙的剂量。甲苯磺丁脲,水杨酸纳和磺胺甲噻二唑降低替尼泊甙的与蛋白结合率,导致游离药物增加,增加药物作用和毒性反应。 |
| 药物过量:
目前没有替尼泊甙的解毒药物。可预见的药物过量出现合并症通常继发于骨髓抑制。治疗包括输注血制品和抗生素治疗的支持治疗。 |
| 其他:
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