抗肿瘤药。本品为细胞周期非特异性药物，但对S期作用较明显，对G1期细胞增加，S期和G2+M期细胞减少。其作用机制为抑制蛋白质合成的起始阶段，抑制DNA聚合酶α活性，导致DNA合成下降，对蛋白质合成的严重抑制。本品还有诱导细胞分化，提高cAMP含量，抑制糖蛋白质合成的作用。

动物试验表明本品静注15分钟后分布于肾、肝、骨髓、肺、心、胃肠等脏器，2小时后各脏器中药物浓度下降很快，但骨髓中下降较慢。在血液中分布半衰期（t1/2α）为3.5分钟，消除半衰期（t1/2β）为50分钟，24小时尿中排出原形药约12.9%，粪便中排出的原形药约1.6%。

1.静脉滴注：成人每日1～4mg，儿童每日0.05～0.30mg/kg，加5%葡萄糖注射液200～500ml缓慢滴注，每日1次，5～10天为1疗程，疗程间隔7～14日。2.鞘内注射：神经系统白血病成人0.5mg/次，9岁以下0.3mg/次，10岁以上0.4mg/次，用生理盐水稀释至4～5ml缓慢注入鞘内，5～7日1次，直至脑脊液转阴后改为每周1次，连用2次。

1.骨髓抑制：主要为白细胞和血小板减少，属可恢复性的。2.胃肠道反应：食欲减退、恶心、呕吐。3.心脏毒性：心动过速、胸闷、心悸，偶有心律失常，甚至心衰。若引起心房扑动应立即停药，部分病例有心肌损害。4.其他：头晕、乏力、注射局部疼痛。

为避免胎儿死亡及先天畸形的发生，孕妇慎用。哺乳期妇女亦慎用。

由于老年患者对化疗耐受性较差，因而选用本品时亦需加强支持疗法，并严密观察各种不良反应。

1.本品与其他可能抑制骨髓功能的抗癌药物或放射疗法合并应用时应调节本品的剂量与疗程。2.蒽环类抗生素有心肌毒性作用，老年患者及已反复采用阿霉素或柔红霉素等蒽环类抗生素治疗的患者使用三尖杉酯碱应慎用或不用，以免增加心脏毒性。