药理作用与内源性雌激素相同。口服有效，不易被肝脏灭活。主要用于治疗绝经期症状或预防骨质疏松，以及治疗雌激素低下症。

1.口服：通常每次０．５～２．５ｍｇ，１日１～３次。用于绝经期综合征，每日０．６２５～３．７５ｍｇ。前列腺癌，每日７．５ｍｇ。2.肌注：通常１次２０ｍｇ。对功能性子宫出血，注射生效后改口服１日２．５～７．５ｍｇ，连服２０日（最后５日加用孕激素）。[①绝经期:每日0.3～1.25mg，每月加用甲羟孕酮每日4mg，共10天。②预防骨质疏松:每日0.625mg。③雌激素低下症:每日0.3～1.25mg。]

长期过量应用可引起内膜癌、血栓栓塞性疾病。