口服：每次１ｇ，第１、２日每日３次；第３日开始１日３次，每次０．５ｇ的维持量。病情好转后，用量可酌减。胰岛肿瘤的诊断，可静注１ｇ甲苯磺丁脲钠盐（溶于２０ｍｌ等渗盐水中），２分钟内即可见血糖下降，维持３小时左右。此反应特异，故可用作诊断。但必须注意以防止严重低血糖的后果。