1、应告知患者,当发现有血管性水肿症状(如面部、眼、舌、喉、四肢肿胀、吞咽或呼吸困难、声音嘶哑),应立即告知医师,并停药。2、出现舌,声门或喉部血管性水肿会引起气管阻塞,导致死亡,应立即皮下注射盐酸肾上腺素注射液等药物进行紧急治疗。面部、口腔粘膜、唇、四肢的血管性水肿,一般停药后即可消失,必要时也需药物治疗。3、肾功能严重减退及自身免疫缺陷的患者慎用。如需使用,应降低初剂量或减少用药次数,以后剂量应缓慢增加,以调节至病人所需的最小有效量。4、使用过影响白细胞及免疫功能药物患者慎用。5、应告诫患者,如出现咽痛,发热等感染症状,应及时告知医师。医师应采取措施,防止白细胞下降。6、对肾功能不良,糖尿病及同时使用保钾利尿剂,补钾或含钾的盐类替代物,及增加血钾的其他的药物的患者服用本品可能引起高钾血症。7、心力衰竭患者用本品治疗,应避免过量体力活动,要防止过度出汗,腹泻、呕吐等以避免体液减少导致的血压骤降。8、没有医师指示,不得自行中断或停止治疗。9、本品用于妊娠13-36周孕妇时,可能引起胎儿损伤甚至死亡,一旦发现妇女妊娠应立即停止使用,哺乳期妇女慎用。10、儿童在其他药物治疗无效时,方可考虑使用本品。儿童用量可参考成人剂量按体重计算。11、使用高流量透析膜(如AN69)进行血透病人,如采用本品可能发生过敏样反应,对此类患者及有类似反应的患者应加注意。
| 药理毒理学:
本品为竞争性血管紧张素转换酶抑制剂,使血管紧张素Ⅰ不能转化为血管紧张素Ⅱ,从而降低外周血管阻力,并通过抑制醛固酮分泌,减少水钠潴留。本品还可通过干扰缓激肽的降解扩张外周血管。对心力衰竭患者,本品也可降低肺毛细血管楔压及肺血管阻力,增加心输出量及运动耐受时间。 |
| 药代动力学:
本品口服吸收迅速,口服治疗剂量1小时后达血药峰浓度胃中食物会减少30-40%的药物吸收,24小时内,95%以上的药物由尿排出,半衰期短于3小时,肾功能损害者会产生药物潴留。高血压患者服用本品后能减少外周动脉阻力,增加或不影响心输出量,增加肾血流量,但不影响肾小球滤过率。一般口服一次剂量后60-90分钟产生最大降压作用。继续服药降压作用增强。约需数周后才能取得最大疗效,本品对立位及卧位患者具有相同的降压效果。体位性低血压及心动过速等反应少见。 |
| 用法用量:
视病情或个体差异而定。本品宜在医师指导或监护下服用。常用量:口服25-100mg,一日2-3次,饭前1小时服用。高血压 根据其他抗高血压药物的使用情况,血压升高程度及盐限制情况决定用量。如果可能,宜在开始治疗前1周停止服用其他抗高血压药物。一般初剂量25mg,一日2-3次。1-2周内如血压下降不明显,可增至50mg,一日2-3次,如仍未能满意地控制血压,可加服噻嗪类利尿药如氢氨噻嗪25mg,一日一次,以后可每隔1-2周逐步增加利尿药的剂量。以达到抗高血压的常用量。如还需进一步降低血压,可增加本品的剂量至100mg ,一日2-3次,本品可与β受体阻滞药合用但降压作用小于两药单独应用的效果。心力衰竭 初剂量25mg,一日3次,剂量增至50mg,一日3次后,宜连服2周观察疗效:一般50-100mg,一日3次,临床症状已能得到满意改善,也可与利尿药与洋地黄合并使用。对近期大量服过利尿药,处于低钠/低血容量,而血压属正常或偏低的患者。对剂量宜用6.25mg-12.5mg,一日3次。以后通过测试逐步增加至常用量。 |
| 不良反应:
有少数患者服用本品后可能出现以下副反应:1、1-2%的患者有蛋白尿,其中1/4出现肾病综合症。但多数能在6个月内减少或消失,肾病患者蛋白尿的发生率较高,多尿,无尿及尿频等症状也偶有发现。2、中性白细胞减少/粒性白细胞缺乏症,多在开始治疗后的3-12周出现。约2周后可恢复正常,其中部份病例并发全身或口腔感染,如红斑狼疮,自身免疫胶原性疾病等。3、斑丘疹等瘙痒性皮疹或无皮疹性瘙痒,一般反应都较轻微,继续用药可减少,减量或停药后即消失,其中部分患者出现嗜酸性细胞增多,皮疹反应可用抗组胺类药物短期治疗。4、面部潮红或苍白、四肢、面部、唇、口腔粘膜、舌、声门或喉部等部位的血管性水肿、味觉减退、异常或丧失等反应,应立即告知医生并停药,胃粘膜刺激、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、厌食、便闭、口腔溃疡、胃溃疡、失眠、口干、发音困难、感受异常等副反应较为少见。5、一般心力衰竭患者服药后可能发生血压暂时性降低约20%,并伴有短暂轻微的头昏。以后血压可逐步回复正常。大量服过利尿药引起血容量减少。无机盐过度耗竭的严重心力衰竭患者,可能发生低血压,应停药。6、可能出现心动过速、胸痛、心悸等症状,心绞痛,心肌梗塞,雷诺氏综合症,充血性心力衰竭等副反应较为少见。7、肝转氨酶增高,阻塞性黄疸及继发性胆汁郁积等副反应较为少见。 |
| 孕妇及哺乳期妇女用药:
1、 本品能通过胎盘,可危害胎儿,检出怀孕应立即停用本品。2、 本品可排入乳汁,其浓度约为母体血药浓度的1%,故授乳妇女应用必须权衡利弊。 |
| 儿童用药:
曾有报告本品在婴儿可引起血压过度与持久降低伴少尿与抽搐,故应用本品仅限于其他降压治疗无效者。 |
| 老年患者用药:
老年人对降压作用较敏感,应用本品须酌减剂量。 |
| 药物相互作用:
1.与利尿药同用使降压作用增强,但应避免引起严重低血压,故原用利尿药者宜停药或减量。本品开始用小剂量,逐渐调整剂量。2.与其他扩血管药同用可能致低血压,如拟合用,应从小剂量开始。3.与潴钾药物如螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利同用可能引起血钾过高。4.与内源性前列腺素合成抑制剂如吲哚美辛同用,将使本品降压作用减弱。5.与其他降压药合用,降压作用加强;与影响交感神经活性的药物(神经节阻滞剂或肾上腺能神经阻滞剂)以及β阻滞剂合用都会引起降压作用加强,应予警惕。6.与锂剂联合,可能使血清锂水平升高而出现毒性。 |
| 药物过量:
逾量可致低血压,应立即停药,并扩容以纠正,在成人还可用血液透析清除。 |
| 其他:
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